Sermorelin
10mg ανά φιαλίδιο — Λυοφιλιωμένη Σκόνη
Περιγραφή
Το Sermorelin είναι ένα συνθετικό πεπτίδιο 29 αμινοξέων που αντιστοιχεί στα πρώτα 29 κατάλοιπα της ενδογενούς ορμόνης έκλυσης αυξητικής ορμόνης (GHRH 1-29 NH2). Αυτή είναι η ελάχιστη βιολογικά ενεργή αλληλουχία που απαιτείται για πλήρη ενεργοποίηση του υποδοχέα GHRH στα υποφυσιακά σωματοτρόπα κύτταρα. Από την πρώτη σύνθεσή του τη δεκαετία του 1980 και την έγκριση από τον FDA το 1997 για διαγνωστικά παιδιατρικής αξιολόγησης GHD, το Sermorelin έχει γίνει το πιο εκτενώς μελετημένο GHRH ανάλογο στην ερευνητική βιβλιογραφία.
Ο μηχανισμός δράσης του Sermorelin εστιάζει στην πιστή προσομοίωση της ενδογενούς σηματοδότησης GHRH. Όταν δεσμεύεται στον υποφυσιακό υποδοχέα GHRH (GHRHR), το πεπτίδιο ενεργοποιεί μια οδό εξαρτώμενη από αδενυλυλική κυκλάση και cAMP, οδηγώντας σε άμεση απελευθέρωση αποθηκευμένης αυξητικής ορμόνης από τα σωματοτρόπα κύτταρα. Επειδή το Sermorelin λειτουργεί μέσω της φυσιολογικής οδού GHRH αντί να παρακάμπτει την υποθαλαμική ρύθμιση, η απελευθέρωση GH που προκαλεί διατηρεί τα φυσιολογικά παλμικά πρότυπα και υπόκειται σε αρνητική ανατροφοδότηση από τη σωματοστατίνη. Αυτό το χαρακτηριστικό αυτορρύθμισης είναι μοναδικό στους εκκριναγωγούς βασισμένους σε GHRH σε σύγκριση με αμιγή GHRPs.
Στην ερευνητική φαρμακολογία, το Sermorelin χρησιμεύει ως το πρότυπο εργαλείο για την απομόνωση της σηματοδότησης υποδοχέα GHRH από άλλες οδούς εκκριναγωγών. Ο σύντομος χρόνος ημίσειας ζωής πλάσματος του (περίπου 11-12 λεπτά) σημαίνει ότι η σηματοδότηση GHRH διακόπτεται γρήγορα, παράγοντας αιχμηρούς, σύντομους παλμούς GH που μιμούνται έντονα την ενδογενή έκκριση. Σε αντίθεση με τα μακρόδραστα GHRH ανάλογα όπως το CJC-1295 με DAC (χρόνος ημίσειας ζωής ~8 ημέρες), το Sermorelin δεν προκαλεί συνεχή κατοχή υποδοχέα και ως εκ τούτου δεν παράγει απευαισθητοποίηση υποδοχέα ή σταθερή ανύψωση IGF-1 πέρα από τα φυσιολογικά εύρη.
Φαρμακοκινητικές μελέτες σε ζωικά μοντέλα έχουν δείξει ότι η μέγιστη απόκριση GH μετά από υποδόρια χορήγηση Sermorelin συμβαίνει 15-30 λεπτά μετά την ένεση, με την παλμική κορύφωση να επιστρέφει σε γραμμή βάσης εντός 60-90 λεπτών. Η σύντομη διάρκεια του παλμού επιτρέπει στους ερευνητές να εφαρμόσουν πολλαπλά συμβάντα δοσολογίας ανά κύκλο 24 ωρών για τη μελέτη συχνότητας παλμού, εξάντλησης αποθηκών GH και δυναμικής αποκατάστασης ευαισθησίας υποδοχέα. Στην ηλικιακή έρευνα μειωμένης λειτουργίας GH, το Sermorelin έχει χρησιμοποιηθεί για να ποσοτικοποιήσει την υπολειμματική ικανότητα απόκρισης του υποδοχέα GHRH και να διαχωρίσει τα ηλικιακά ελλείμματα GH σε υποθαλαμικής έναντι υποφυσιακής προέλευσης συστατικά.
Το προϊόν αυτό παρέχεται ως λυοφιλιωμένη σκόνη οξικού άλατος Sermorelin σε φιαλίδια 10mg, με καθαρότητα >98% επαληθευμένη με ανάλυση HPLC. Ανασυστήστε με βακτηριοστατικό νερό σύμφωνα με τα τυπικά εργαστηριακά πρωτόκολλα.
Αποστολή ΕΕ: Αποστολή από αποθήκη ΕΕ σε 24-48 ώρες. Δωρεάν αποστολή για παραγγελίες άνω των 100 €. Χωρίς καθυστερήσεις τελωνείου — ενδοκοινοτική αποστολή. Παρακολουθούμενη μέσω Spring GDS / DHL EU Connect. COA Janoshik διαθέσιμο ανά παρτίδα κατόπιν αιτήματος.
Πρωτόκολλο Ανασύστασης & Χορήγησης
Το φιαλίδιο Sermorelin 10mg παρέχεται για ανασύσταση με βακτηριοστατικό νερό (0,9% βενζυλική αλκοόλη). Τα τυπικά εργαστηριακά πρωτόκολλα συνοψίζονται παρακάτω.
- Συνιστώμενος διαλύτης: Βακτηριοστατικό Νερό (BAC water) με 0,9% συντηρητικό βενζυλικής αλκοόλης.
- Τυπική αραίωση: Προσθέστε 1 ml BAC νερού στο φιαλίδιο 10mg → τελική συγκέντρωση 10 mg/ml.
- Εναλλακτική αραίωση: Προσθέστε 2 ml BAC νερού → τελική συγκέντρωση 5 mg/ml — προτιμώμενη για λεπτότερη δοσολογία.
- Τεχνική: Εγχύστε τον διαλύτη αργά κατά μήκος του εσωτερικού τοιχώματος του φιαλιδίου. Μην στοχεύετε απευθείας στη στρώση σκόνης. Ανακινήστε το φιαλίδιο απαλά για 30-60 δευτερόλεπτα μέχρι την πλήρη διάλυση. Ποτέ μην ανακινείτε έντονα — η έντονη ανάδευση μπορεί να θρυμματίσει την αλυσίδα 29 καταλοίπων.
- Αναμενόμενη εμφάνιση: Διαυγές, άχρωμο διάλυμα χωρίς σωματίδια.
- Τυπικό παράθυρο δοσολογίας έρευνας: 100-300 mcg ανά συμβάν δοσολογίας. Ο χρονισμός πριν τον ύπνο χρησιμοποιείται συχνά σε μοντέλα τρωκτικών για ευθυγράμμιση με τον ενδογενή ρυθμό παλμού GH.
- Τυπικοί όγκοι λήψης: Στα 10 mg/ml, 100 mcg = 10 μl λήψη σε σύριγγα ινσουλίνης ακριβείας.
- Σταθερότητα μετά την ανασύσταση: Αποθηκεύστε στους 2-8°C προστατευμένο από το φως. Χρησιμοποιήστε εντός 30 ημερών· απορρίψτε εάν το διάλυμα γίνει θολό ή αναπτύξει σωματίδια.
Σταθερότητα & Χρόνος Ημίσειας Ζωής
- Χρόνος ημίσειας ζωής πλάσματος: Περίπου 11-12 λεπτά μετά από υποδόρια χορήγηση σε φαρμακοκινητικές μελέτες τρωκτικών. Η κάθαρση συμβαίνει μέσω ταχείας ενζυμικής αποικοδόμησης από DPP-IV στο Ν-τελικό άκρο και από ενδοπεπτιδάσες ορού.
- Λυοφιλιωμένη σταθερότητα: Έως 24 μήνες όταν αποθηκεύεται στους -20°C σε σφραγισμένο φιαλίδιο προστατευμένο από φως και υγρασία. Έως 4 εβδομάδες στους 2-8°C χωρίς μετρήσιμη απώλεια καθαρότητας.
- Σταθερότητα μετά την ανασύσταση: 30 ημέρες στους 2-8°C σε δοχεία πολυπροπυλενίου χαμηλής δέσμευσης πρωτεϊνών, προστατευμένα από το φως.
- Θερμική σταθερότητα: Η λυοφιλιωμένη μορφή είναι σταθερή έως 40°C για σύντομες εκδρομές μεταφοράς. Αποφύγετε θερμοκρασίες παρατεταμένα άνω των 25°C.
- Ψύξη-απόψυξη: Αποφύγετε επαναλαμβανόμενους κύκλους ψύξης-απόψυξης. Η Met-27 είναι ευαίσθητη σε οξείδωση κατά την επαναλαμβανόμενη απόψυξη.
- Ασυμβατότητες: Αποφύγετε οξειδωτικούς παράγοντες (περιοξείδιο, υπερχλωριώδες). Η αλληλουχία Met-27 μπορεί να οξειδωθεί προς μεθειονινο-σουλφοξείδιο, μειώνοντας τη βιολογική δραστηριότητα.
- Φαρμακοδυναμική: Η μέγιστη απόκριση GH μετά από υποδόρια ένεση συμβαίνει 15-30 λεπτά μετά τη χορήγηση, με επιστροφή σε γραμμή βάσης εντός 60-90 λεπτών.
Σύσταση
- Πεπτίδιο: Οξικός Sermorelin (GHRH 1-29 NH2)
- Αλληλουχία: Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-NH2
- Μοριακός Τύπος: C149H246N44O42S
- Μοριακό Βάρος: 3357,93 g/mol
- Καθαρότητα: >98% (HPLC)
- Εμφάνιση: Λευκή λυοφιλιωμένη σκόνη
- Ποσότητα: 10mg ανά φιαλίδιο
Αποθήκευση
- Αποθηκεύστε το λυοφιλιωμένο πεπτίδιο στους -20°C για μακροχρόνια αποθήκευση (έως 24 μήνες).
- Για βραχυπρόθεσμη αποθήκευση (έως 4 εβδομάδες), διατηρήστε σε ψυγείο στους 2-8°C.
- Μετά την ανασύσταση, αποθηκεύστε στους 2-8°C και χρησιμοποιήστε εντός 30 ημερών.
- Αποφύγετε επαναλαμβανόμενους κύκλους ψύξης-απόψυξης.
- Προστατέψτε από φως, υγρασία και οξειδωτικούς παράγοντες πάντα.
Πιστοποιητικό Ανάλυσης
Κάθε παρτίδα Sermorelin που πωλείται από την Pepspan υποβάλλεται σε αυστηρό έλεγχο από τρίτο εργαστήριο. Το Πιστοποιητικό Ανάλυσης (COA) περιλαμβάνει ανάλυση καθαρότητας με HPLC, επιβεβαίωση με φασματομετρία μάζας, έλεγχο ενδοτοξινών και επαλήθευση στειρότητας. Η τεκμηρίωση COA είναι διαθέσιμη κατόπιν αιτήματος για οποιονδήποτε αριθμό παρτίδας.
Αναφορά Καθαρότητας Παρτίδας
Επαλήθευση JanoshikΤρέχουσα Παρτίδα: Σε αναμονή πρώτης αποστολής
Κάθε παρτίδα Sermorelin που πωλείται από την Pepspan ελέγχεται ανεξάρτητα από την Janoshik Analytical (Πράγα, Τσεχία). Ανάλυση καθαρότητας HPLC, φασματομετρία μάζας και αλληλούχιση αμινοξέων εκτελούνται για κάθε αποστολή. Οι αναφορές είναι ανά παρτίδα — όχι γενικές.
Δείτε Όλες τις Αναφορές Καθαρότητας →Δήλωση Αποποίησης Έρευνας
Αυτό το προϊόν προορίζεται μόνο για εργαστηριακή ερευνητική χρήση. Δεν είναι φάρμακο, τρόφιμο, καλλυντικό ή διατροφικό συμπλήρωμα. Το Sermorelin δεν πρέπει να χορηγείται σε ανθρώπους ή ζώα εκτός εγκεκριμένων κλινικών δοκιμών. Αγοράζοντας αυτό το προϊόν, επιβεβαιώνετε ότι είστε εξειδικευμένος ερευνητής και ότι αυτό το προϊόν θα χρησιμοποιηθεί αποκλειστικά για νόμιμους επιστημονικούς ερευνητικούς σκοπούς. Μόνο για ερευνητική χρήση. Δεν προορίζεται για ανθρώπινη κατανάλωση.
Συχνές Ερωτήσεις
Τι είναι το Sermorelin;
Το Sermorelin (GHRH 1-29 NH2) είναι ένα συνθετικό πεπτίδιο 29 αμινοξέων που αντιστοιχεί στα πρώτα 29 κατάλοιπα της ενδογενούς ορμόνης έκλυσης αυξητικής ορμόνης (GHRH). Είναι η ελάχιστη αλληλουχία που απαιτείται για πλήρη ενεργοποίηση του υποφυσιακού υποδοχέα GHRH και είναι το πιο εκτενώς μελετημένο GHRH ανάλογο στην ερευνητική βιβλιογραφία, που χρησιμοποιείται για να διεγείρει παλμική, φυσιολογική απελευθέρωση GH σε ζωικά μοντέλα.
Πώς ανασυστάται το Sermorelin;
Το Sermorelin 10mg ανασυσταίνεται συνήθως με 1-2 ml βακτηριοστατικού νερού, αποδίδοντας τελικές συγκεντρώσεις 10 mg/ml ή 5 mg/ml. Εγχύστε τον διαλύτη αργά κατά μήκος του εσωτερικού τοιχώματος του φιαλιδίου — ποτέ μην στοχεύετε απευθείας στη σκόνη. Ανακινήστε απαλά για 30-60 δευτερόλεπτα μέχρι την πλήρη διάλυση. Μην ανακινείτε — η έντονη ανάδευση μπορεί να θρυμματίσει την αλυσίδα 29 καταλοίπων. Το διάλυμα πρέπει να είναι διαυγές και άχρωμο.
Ποια είναι η συνιστώμενη δοσολογία έρευνας;
Σε μελέτες διέγερσης GHRH σε τρωκτικά, το Sermorelin χορηγείται τυπικά σε 100-300 mcg ανά συμβάν δοσολογίας, με τον χρονισμό πριν τον ύπνο να χρησιμοποιείται συχνά για ευθυγράμμιση με τον ενδογενή ρυθμό παλμού GH. Πολλαπλές χορηγήσεις ανά κύκλο 24 ωρών μπορούν να χρησιμοποιηθούν για τη μελέτη παλμικής δυναμικής υποδοχέα. Οι ερευνητές πρέπει να συμβουλεύονται την πρωτογενή βιβλιογραφία (Walker, 2006; Sinha et al.) για συγκεντρώσεις ανά πρωτόκολλο.
Πώς πρέπει να αποθηκεύεται το Sermorelin;
Αποθηκεύστε το λυοφιλιωμένο Sermorelin στους -20°C έως 24 μήνες. Η βραχυπρόθεσμη ψύξη στους 2-8°C είναι αποδεκτή έως 4 εβδομάδες. Μετά την ανασύσταση, διατηρήστε στους 2-8°C και χρησιμοποιήστε εντός 30 ημερών. Διανείμετε σε όγκους μίας χρήσης πριν την κατάψυξη εάν απαιτείται μακροχρόνια αποθήκευση. Αποφύγετε επαναλαμβανόμενους κύκλους ψύξης-απόψυξης, που αποικοδομούν τη Met-27 μέσω οξείδωσης.
Είναι νόμιμο το Sermorelin στην ΕΕ;
Ναι, όταν πωλείται αυστηρά ως υλικό αναφοράς έρευνας για εργαστηριακή και in vitro χρήση. Το Sermorelin δεν είναι φάρμακο, διατροφικό συμπλήρωμα ή καλλυντικό και δεν απαιτεί συνταγή στην ΕΕ όταν πωλείται αποκλειστικά για ερευνητικούς σκοπούς. Η Pepspan αποστέλλει σε όλες τις 27 χώρες της ΕΕ από την Ισπανία — ενδοκοινοτική αποστολή, χωρίς καθυστερήσεις τελωνείου.
Ποιος είναι ο χρόνος ημίσειας ζωής του Sermorelin;
Το Sermorelin έχει πολύ σύντομο χρόνο ημίσειας ζωής πλάσματος περίπου 11-12 λεπτά μετά από υποδόρια χορήγηση. Η κάθαρση συμβαίνει μέσω ταχείας ενζυμικής αποικοδόμησης από διπεπτιδυλο-πεπτιδάση IV (DPP-IV) στο Ν-τελικό άκρο και από ενδοπεπτιδάσες ορού. Αυτός ο σύντομος χρόνος ημίσειας ζωής είναι ο λόγος που το Sermorelin παράγει μια αιχμηρή, παλμική κορύφωση GH αντί για το παρατεταμένο παράθυρο GH που παρατηρείται με μακρόδραστα GHRH ανάλογα όπως το CJC-1295 με DAC.
Είναι διαθέσιμο Πιστοποιητικό Ανάλυσης;
Ναι. Κάθε παρτίδα Sermorelin ελέγχεται ανεξάρτητα από την Janoshik Analytical (Πράγα, Τσεχία). Το Πιστοποιητικό Ανάλυσης καλύπτει καθαρότητα HPLC (>98%), επιβεβαίωση φασματομετρίας μάζας, έλεγχο ενδοτοξινών και στειρότητας. Το COA είναι ανά παρτίδα και διαθέσιμο κατόπιν αιτήματος.
Ποια η διαφορά με το CJC-1295 + Ipamorelin;
Το Sermorelin είναι ένα καθαρό τμήμα GHRH(1-29) με χρόνο ημίσειας ζωής ~12 λεπτών, που δρα μόνο στον υποδοχέα GHRH και παράγει αιχμηρούς, σύντομους παλμούς GH ταυτόσημους με την ενδογενή σηματοδότηση GHRH. Το CJC-1295 + Ipamorelin είναι ένα μείγμα διπλού μηχανισμού που ενεργοποιεί τόσο τον υποδοχέα GHRH (μέσω του συστατικού τροποποιημένου GRF 1-29) όσο και τον διακριτό υποδοχέα γκρελίνης GHS-R1a (μέσω του Ipamorelin), παράγοντας μεγαλύτερους και πιο σταθερούς παλμούς GH. Το Sermorelin είναι το πιο καθαρό ερευνητικό εργαλείο για τη μελέτη φαρμακολογίας υποδοχέα GHRH σε απομόνωση.
