Sermorelin

Descrição

O Sermorelin, também designado por GHRH(1-29)NH2, é um péptido sintético de 29 aminoácidos que corresponde aos primeiros 29 resíduos da hormona libertadora da hormona do crescimento (GHRH) de 44 aminoácidos produzida naturalmente pelo hipotálamo. Este análogo truncado conserva a atividade biológica completa da GHRH endógena, uma vez que a investigação estabeleceu que os primeiros 29 aminoácidos constituem a sequência mínima necessária para a ligação completa ao recetor e a ativação do recetor GHRH (GHRH-R) nas células somatotropas da hipófise anterior. O Sermorelin é o secretagogo da hormona do crescimento mais extensamente estudado na literatura de investigação, com décadas de dados publicados que abrangem desde a farmacologia do recetor até à dinâmica de secreção in vivo.

O mecanismo de ação centra-se na ligação seletiva do Sermorelin ao recetor GHRH, um recetor acoplado a proteína G que ativa a adenilato ciclase e eleva os níveis intracelulares de cAMP nos somatotropos hipofisários. Esta cascata de sinalização dependente de cAMP desencadeia tanto a síntese como a libertação pulsátil de hormona do crescimento (GH) a partir dos grânulos secretores. Uma distinção crítica entre o Sermorelin e a administração exógena de GH é que o Sermorelin preserva o padrão fisiológico pulsátil da secreção de GH, essencial para manter a sensibilidade do recetor de GH e a fidelidade da sinalização IGF-1 em protocolos experimentais.

Em comparação com a GHRH(1-44) de comprimento completo, o Sermorelin oferece vantagens práticas para aplicações de investigação. A sequência peptídica mais curta é mais económica de sintetizar, apresenta maior estabilidade em solução e demonstra afinidade e eficácia equivalentes em bioensaios padronizados. A amidação C-terminal do péptido reforça a sua resistência à degradação enzimática por carboxipeptidases, estendendo a sua meia-vida funcional em condições experimentais.

Os protocolos de investigação sinérgicos combinam frequentemente o Sermorelin com péptidos libertadores da hormona do crescimento (GHRPs) como o Ipamorelin ou o GHRP-6, que atuam no distinto recetor da grelina (GHS-R1a). Esta estimulação de via dupla produz amplitudes de pulso de GH significativamente amplificadas em comparação com qualquer classe de secretagogo isoladamente. As áreas de investigação ativa incluem modelos de recuperação e desempenho, alterações na composição corporal e investigação anti-envelhecimento que explora a relação entre o declínio de GH associado à idade e a capacidade de resposta do eixo GHRH-GHRH-R à estimulação exógena.

O Sermorelin acetato é fornecido como pó liofilizado branco com pureza superior a 98% confirmada por análise HPLC. Cada frasco contém 10mg de péptido e deve ser reconstituído com água bacteriostática antes de utilização em aplicações de investigação. A sequência peptídica é Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-NH2.

Envio UE: Envio do armazém UE em 24-48h. Envio gratuito em encomendas superiores a 100 €. Sem atrasos aduaneiros — envio intracomunitário. Seguimento via Spring GDS / DHL EU Connect. COA da Janoshik disponível por lote mediante solicitação.

Protocolo de Reconstituição e Administração

O Sermorelin 10mg é fornecido como pó liofilizado estéril para reconstituição com água bacteriostática (álcool benzílico a 0,9%). Os protocolos laboratoriais padrão estão resumidos abaixo — os investigadores devem validar contra os seus próprios SOPs internos.

• Diluente recomendado: Água bacteriostática (BAC water) com conservante de álcool benzílico a 0,9%.
• Diluição padrão: Adicionar 2 ml de água BAC ao frasco de 10mg → concentração final 5 mg/ml.
• Diluição alternativa: Adicionar 1 ml de água BAC → concentração final 10 mg/ml — preferida quando são necessários volumes de extração mais pequenos.
• Técnica: Injetar o diluente lentamente pela parede interna do frasco. Não apontar diretamente ao pó. Agitar suavemente em redemoinhos durante 30-60 segundos até dissolução completa. Nunca agite vigorosamente — a agitação vigorosa pode fragmentar a cadeia peptídica de 29 resíduos.
• Aspeto esperado: Solução transparente, incolor, sem partículas.
• Janela típica de dosagem de investigação: 100-300 mcg por dose em estudos de secretagogos em roedores. O timing pré-sono é frequentemente utilizado para alinhar com o ritmo endógeno de pulsos de GH e evitar sobrepor a dose a uma onda natural de GH.
• Volumes típicos de extração: A 5 mg/ml, 100 mcg = 20 μl numa seringa de insulina de precisão; 300 mcg = 60 μl.
• Estabilidade após reconstituição: Armazenar a 2-8°C protegido da luz. Utilizar em 30 dias; descartar se a solução ficar turva ou desenvolver partículas.

Estabilidade e Dados de Meia-Vida

• Meia-vida plasmática: Aproximadamente 11-12 minutos após administração subcutânea em estudos farmacocinéticos em roedores. A depuração ocorre por degradação enzimática rápida pela dipeptidil peptidase IV (DPP-IV) na ligação N-terminal Tyr-Ala e por endopeptidases séricas.
• Perfil de pulso de GH: A meia-vida curta produz um pulso agudo e breve de GH 15-30 minutos após a injeção, imitando de perto a dinâmica endógena mediada por GHRH — em contraste com análogos de GHRH de longa duração (CJC-1295 com DAC, meia-vida ~8 dias) que produzem ativação recetorial contínua.
• Estabilidade na forma liofilizada: Até 24 meses armazenado a -20°C em frasco selado, protegido da luz e humidade. Até 4 semanas a 2-8°C sem perda mensurável de pureza.
• Estabilidade após reconstituição: 30 dias a 2-8°C em recipientes de polipropileno de baixa ligação proteica, protegidos da luz. Para além de 30 dias, a oxidação de Met-27 e a degradação gradual do N-terminal podem reduzir a atividade biológica.
• Estabilidade térmica: A forma liofilizada é estável até 40°C durante excursões curtas de transporte. Evitar temperaturas sustentadas superiores a 25°C.
• Congelação-descongelação: Evitar ciclos repetidos de congelação-descongelação da solução reconstituída. Aliquotar em volumes de uso único antes de congelar se for necessário armazenamento prolongado.
• Incompatibilidades: Evitar agentes oxidantes fortes — a metionina-27 da sequência é suscetível a oxidação a sulfóxido de metionina, o que reduz a afinidade pelo recetor.

Composição

• Péptido: Sermorelin acetato (GHRH 1-29 NH2)
• Sequência: Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-NH2
• Fórmula Molecular: C149H246N44O42S
• Peso Molecular: 3357,93 g/mol
• Pureza: >98% (HPLC)
• Aspeto: Pó liofilizado branco a esbranquiçado
• Quantidade: 10mg por frasco

Armazenamento

• Armazenar o péptido liofilizado a -20°C para armazenamento a longo prazo (até 24 meses).
• Para armazenamento de curto prazo (até 4 semanas), refrigerar a 2-8°C.
• Após a reconstituição, armazenar a 2-8°C e utilizar em 30 dias.
• Evitar ciclos repetidos de congelação e descongelação.
• Proteger sempre da luz e da humidade.

Certificado de Análise

Cada lote de Sermorelin vendido pela Pepspan é submetido a testes rigorosos por laboratório terceiro. O nosso Certificado de Análise (COA) inclui análise de pureza por HPLC, confirmação por espetrometria de massa, teste de endotoxinas e verificação de esterilidade. A documentação COA está disponível mediante solicitação para qualquer número de lote. Todos os testes são realizados por laboratórios europeus independentes para garantir os mais elevados padrões de exatidão e fiabilidade.

Lote Atual: Aguardando primeiro envio

Cada lote de Sermorelin vendido pela Pepspan é testado de forma independente pela Janoshik Analytical (Praga, República Checa). São realizadas análises de pureza por HPLC, espetrometria de massa e sequenciação de aminoácidos para cada envio. Os relatórios são específicos do lote — não são genéricos.

Aviso de Investigação

Este produto destina-se exclusivamente a investigação laboratorial. Não é um medicamento, alimento, cosmético nem suplemento alimentar. O Sermorelin não está aprovado para uso humano ou veterinário por qualquer autoridade reguladora, incluindo o INFARMED — Autoridade Nacional do Medicamento e Produtos de Saúde, I.P., ao abrigo do Decreto-Lei n.º 176/2006 de 30 de agosto (Estatuto do Medicamento). Não pode ser administrado a humanos ou animais fora de ensaios clínicos aprovados. Ao adquirir este produto, confirma que é um investigador qualificado e que este produto será utilizado exclusivamente para fins de investigação científica legítima. A Pepspan não assume qualquer responsabilidade pelo uso indevido deste produto.