Sermorelin

Popis

Sermorelin, označovaný také jako GHRH(1-29)NH2, je syntetický 29-aminokyselinový peptid, který odpovídá prvním 29 zbytkům přirozeně se vyskytujícího 44-aminokyselinového hormonu uvolňujícího růstový hormon (GHRH) produkovaného hypotalamem. Tento zkrácený analog si zachovává plnou biologickou aktivitu endogenního GHRH, jelikož výzkum prokázal, že prvních 29 aminokyselin tvoří minimální sekvenci nutnou pro úplnou vazbu na receptor.

Mechanismus účinku se soustředí na selektivní vazbu sermorelinu na receptor GHRH, receptor spřažený s G proteinem, který aktivuje adenylylcyklázu a zvyšuje intracelulární hladiny cAMP v hypofyzálních somatotropech. Tato signální kaskáda závislá na cAMP spouští jak syntézu, tak pulzní uvolňování růstového hormonu (GH). Kritickou vlastností sermorelinu je zachování fyziologického pulzního vzorce sekrece GH.

V porovnání s plnou délkou GHRH(1-44) nabízí sermorelin praktické výhody pro výzkumné aplikace. Kratší peptidová sekvence je nákladově efektivnější pro syntézu, vykazuje zlepšenou stabilitu v roztoku a vykazuje ekvivalentní afinitu k receptoru a účinnost ve standardizovaných bioesejích. C-terminální amidace peptidu dále zvyšuje jeho odolnost vůči enzymatické degradaci.

Synergické výzkumné protokoly často kombinují sermorelin s peptidy uvolňujícími růstový hormon (GHRP), jako jsou Ipamorelin nebo GHRP-6, které působí na odlišný ghrelinový receptor (GHS-R1a). Tato duální stimulace produkuje výrazně zesílené amplitudy pulzu GH ve srovnání s každou třídou sekretagogů samostatně.

Octan sermorelinu je dodáván jako bílý lyofilizovaný prášek s čistotou přesahující 98% potvrzenou HPLC analýzou. Každá lahvička obsahuje 10mg peptidu a měla by být rekonstituována bakteriostatickou vodou před použitím. Peptidová sekvence je Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-NH2.

Doprava v EU: Odesíláme ze skladu v EU do 24-48 hodin. Doprava zdarma při objednávkách nad 100 EUR. Žádné celní zpoždění — zásilka v rámci EU. Sledování přes Spring GDS / DHL EU Connect. COA od Janoshik k dispozici pro každou šarži na vyžádání.

Protokol rekonstituce a podávání

• Doporučené rozpouštědlo: Bakteriostatická voda (BAC voda) s 0,9% benzylalkoholem jako konzervační látkou.
• Standardní ředění: Přidejte 2 ml BAC vody do 10mg lahvičky → konečná koncentrace 5 mg/ml.
• Alternativní ředění: Přidejte 1 ml BAC vody → konečná koncentrace 10 mg/ml.
• Technika: Vstříkněte rozpouštědlo pomalu podél vnitřní stěny lahvičky. Jemně otáčejte 30-60 sekund. Nikdy netřepejte — může fragmentovat 29-zbytkový řetězec.
• Očekávaný vzhled: Čirý, bezbarvý roztok bez částic.
• Typické okno výzkumného dávkování: 100-300 mcg na podání ve studiích sekretagogů na hlodavcích. Časování před spánkem se běžně používá.
• Typické objemy nasávání: Při 5 mg/ml je 100 mcg = nasávání 20 μl precizní inzulinovou stříkačkou; 300 mcg = 60 μl.
• Stabilita po rekonstituci: Skladujte při 2-8°C chráněno před světlem. Použijte do 30 dnů.

Stabilita a poločas rozpadu

• Plazmatický poločas: Přibližně 11-12 minut po subkutánním podání. Clearance probíhá rychlou enzymatickou degradací dipeptidyl peptidázou IV (DPP-IV).
• Profil pulzu GH: Krátký poločas produkuje ostrý, krátký pulz GH 15-30 minut po injekci.
• Stabilita lyofilizátu: Až 24 měsíců při skladování při -20°C v zapečetěné lahvičce chráněné před světlem a vlhkostí.
• Stabilita po rekonstituci: 30 dnů při 2-8°C v polypropylenových nádobách s nízkou vazbou proteinů.
• Tepelná stabilita: Lyofilizovaná forma je stabilní do 40°C při krátkých přepravních výkyvech.
• Cykly zmrazení-rozmrazení: Vyhněte se opakovaným cyklům. Rozdělte do jednorázových objemů před zmrazením.
• Nekompatibility: Vyhněte se silným oxidačním činidlům — methionin-27 je náchylný k oxidaci na sulfoxid methioninu, což snižuje afinitu k receptoru.

Složení

• Peptid: Octan sermorelinu (GHRH 1-29 NH2)
• Sekvence: Tyr-Ala-Asp-Ala-Ile-Phe-Thr-Asn-Ser-Tyr-Arg-Lys-Val-Leu-Gly-Gln-Leu-Ser-Ala-Arg-Lys-Leu-Leu-Gln-Asp-Ile-Met-Ser-Arg-NH2
• Molekulární vzorec: C149H246N44O42S
• Molekulová hmotnost: 3357,93 g/mol
• Čistota: >98% (HPLC)
• Vzhled: Bílý až téměř bílý lyofilizovaný prášek
• Množství: 10mg na lahvičku

Skladování

• Lyofilizovaný peptid skladujte při -20°C pro dlouhodobé uchování (až 24 měsíců).
• Pro krátkodobé skladování (až 4 týdny) chlaďte při 2-8°C.
• Po rekonstituci skladujte při 2-8°C a použijte do 30 dnů.
• Vyhněte se opakovaným cyklům zmrazení a rozmrazení.
• Chraňte před světlem a vlhkostí.

Certifikát analýzy

Každá šarže prodávaná společností Pepspan prochází přísným testováním třetí stranou. Náš certifikát analýzy (COA) zahrnuje analýzu čistoty HPLC, potvrzení hmotnostní spektrometrií, testování na endotoxiny a ověření sterility. Dokumentace COA je k dispozici na požádání pro jakékoli číslo šarže. Veškeré testování provádějí nezávislé evropské laboratoře.

Aktuální šarže: Čeká na první zásilku

Každá šarže prodávaná společností Pepspan je nezávisle testována laboratoří Janoshik Analytical (Praha, Česká republika). Pro každou zásilku se provádí analýza čistoty HPLC, hmotnostní spektrometrie a sekvenování aminokyselin. Zprávy jsou specifické pro každou šarži — nikoli obecné.

Výzkumné upozornění

Tento produkt je určen výhradně pro laboratorní výzkumné použití. Není to léčivo, potravina, kosmetika ani doplněk stravy. Produkt není schválen pro humánní ani veterinární použití žádným regulačním orgánem. Nesmí být podáván lidem ani zvířatům mimo schválené klinické studie. Nákupem tohoto produktu potvrzujete, že jste kvalifikovaný výzkumník a že tento produkt bude používán výhradně pro legitimní vědecké výzkumné účely. Pepspan nepřebírá žádnou odpovědnost za jakékoli zneužití tohoto produktu. Veškerá manipulace musí být v souladu s místními předpisy a institucionálními bezpečnostními protokoly.